Содержит 5-гидрокситриптофан (воздействует на серотониновую систему), гидрокситирозин (воздействует на дофаниновую систему), диметилэаминоэтанол+метилирующий агент (аденозилметионин)+источник холина (форсколин)+факторы ацетилирования холина (превращают холин в ацетилхолин), и антихолинэстеразный препарат (гуперцин – блокирует разрушение ацетилхолина и продлевает его действие) и энкефалин (гексапептид – даларгин).
Таким образом, СТОПЖОР воздействует на все причины переедания.
Прием пищи опосредован через нейронные сети, отвечающие за мотивацию и подкрепление рефлексов. Нарушение регуляции этих путей лежит в основе некоторых особенностей поведения человека с расстройствами пищевого поведения.
Исследование на животных моделях расстройств пищевого поведения в значительной степени способствовали детальному изучению потенциальных механизмов мозга, которые во многом лежат в основе причин или последствий абберантного поведения. Представляют интерес нейрохимические исследования, связанными с вознаграждением систем мозга, полученные на моделях переедания, нервной булимии или нервной анорексии.
Полученные данные свидетельствуют о том, что изменения в серотониновой, дофаминовой, ацетилхолиновой и энкефалиновой системах в разных областях мозга, связанных с вознаграждением, происходят в ответ на переедание вкусной пищи. При нервной булимии при переедании вкусной пищи выделяется дофамин, «чистка организма» ослабляет высвобождение ацетилхолина, которое в противном случае могло бы сигнализировать о сытости. Модели нервной анорексии предполагает, что ограниченный доступ к пище усиливает активизирующий эффект дофамина, когда человек действительно ест. Анорексия (отсутствие аппетита) предполагает изменение мезолимбического дофамина и серотонина в результате голодания.
Лечение расстройств пищевого поведения, таких как переедание, нервная булимия (расстройство приема пищи, для которого характерны повторные приступы переедания и чрезмерная озабоченность контролированием массы тела, что приводит человека к принятию крайних мер, призванных уменьшить влияния съеденного на массу тела) или нервная анорексия (психическое расстройство пищевого поведения, характеризующееся болезненной тягой к снижению веса, страхом перед ожирением и искаженным восприятием своего тела), представляет собой серьезную проблему для врачей клиницистов, не говоря уже о психологах. Понимание биологии абберантного питания является важным шагом в разработке соответствующей фармакотерапии. Было высказано предположение, что некоторые нейротрансмиттерные системы могут быть нарушены этими расстройствами, при этом большое внимание уделяется роли моноаминовых систем, в частности, дофамина и серотонина (5-гидрокситриптофана). Несмотря на то, что анорексия и булимия отличаются по своему явному фенотипу (клинической симптоматике), они имеют некоторые общие характеристики и, как полагают, общие черты дисфункции в областях мозга, связанных с эффектом (системы) вознаграждения. Появляются данные о множестве нейротрансмиттеров и гормонов, которые могут быть связаны с расстройствами пищевого поведения.
Сенсорно-вкусовые ощущения, поступающие изо рта, передаются в области коры, которые должны получать и сигналы сытости из кишечника через подкорковые механизмы. Лимбические зоны играют решающую роль в этом процессе, в частности, таламус передает информацию от систем управления энергией в гипоталамусе. Гипоталамус также является местом, где многие, связанные с питанием нейропептиды оказывают свое влияние на отбор макронутриентов под контролем гормонов, которые сигнализируют о запасах питательных веществ на периферии. Гипоталамус имеет проекции непосредственно на прилежащее ядро (NAс). NAспредставляет собой интерес, потому что он активируется механизмами, отражающими получение награды за естественное поведение, такое как физические упражнения, секс и прием пищи. NAс является терминальным полем мезолимбическойдофаминергической системы, участвующей в гедонических и мотивационных аспектах питания, а также местом, в котором энкефалины влияют на модулирование высвобождения дофамина и также влияют на гедонистические процессы, связанные с процессами оценки продуктов питания, их потребление и оросенсорного вознаграждения. 5-гидрокситриптофан также играет роль в гипоталамусе и других регионах, ответственных за поведение при приеме, связан с чувством сытости (насыщения).
СТОПЖОР, как серотонинергический препарат подавляет аппетит и вызывает снижение веса у людей и эти эффекты тесно связаны с потреблением жира. Аналогично, ацетихолин от интернейронов вNAс связан с функционированием пищеварительной системы, и считается, что он вызывает чувство сытости, которое соответствует повышению уровня ацетилхолина, что должно быть связано с прекращением приема пищи. Таким образом, при анорексии и булимии отмечается нарушение регуляции этих нейротрансмиттеров в областях мозга, связанных с вознаграждением за прием пищи.
Переедание чаще всего считают неадекватным поведением, связанным с нервной булимией. Однако, переедание также отмечается у пациентов с ожирением и само по себе является расстройством (то есть расстройством переедания). Последние статистические данные свидетельствуют о том, что переедание чаще встречается, чем другие расстройства пищевого поведения, затрагивая приблизительно 6% популяции населения, а также минимум 21% больных нервной булимией. Кроме того, переедание связано с ожирением, которое в настоящее время поражает 33% населения. Переедание характеризуется потреблением необычно большого количества пищи в отдельный период времени. Продукты, которые потребляются во время эпизода переедания, обычно содержит большое количество калорий, жиров и/или сахара и обычно рассматриваются как продукты, предназначенные для умеренного потребления.
Было предложено несколько парадигм для изучения поведения, связанного с перееданием. Переедание может происходить как у насыщенных, так и у голодных людей. Периоды ограничения пищи и переедания влияют на потребление пищи в течение длительного времени после того, как ограничение прекращается. Существует также связь между стрессом и перееданием. Тревога сопутствует перееданию у людей.
5-гидрокситриптофан является прекурсоромнейротрансмиттера серотонина. Повышает уровень серотонина.
Поддержание энергетического баланса считается одной из наиболее важных биологических функций. Серотонин рассматривается как основной стимулятор энергетического обмена. Подтверждает данную теорию широкое распространение серотониновых рецепторов во многих тканях. Серотониновый рецептор состоит из 7 подсемейств, этот факт обусловливает различные эффекты серотонина в разных клетках-мишенях. Роль серотонина в энергетическом балансе является как центральной, поскольку он влияет на потребление пищи, так и периферической, так как он оказывает прямое воздействие на жировую ткань.
Согласно психосоматической теории, ожирение формируется при переедании в ответ на негативные эмоции (аффект). Обсуждается модель «гедонистического потребления пищи», согласно которой, чрезмерное переедание возникает как следствие ожидаемого удовольствия от еды. Предполагается, что переедание является результатом необходимости удовлетворения психологической потребности при недостатке положительных эмоций. Избыточное потребление пищи может быть обусловлено нейрохимическим дисбалансом в центральной нервной системе или периферической нервной системе. Серотонин связан с биологическим маркером удовольствия – дофамином, ответственным за вознаграждение и мотивационные процессы. Существует взаимное ингибирование серотонин- и дофаминергических систем.
Считается, что повышенный уровень серотонина в центральной нервной системе способствует снижению потребления пищи и уменьшению массы тела. Стимулирующий секрецию этого фактора препарат СТОПЖОР является прототипом серотонинергическойсупрессии аппетита. В противоположность этому в эксперименте подавление серотонина хлорфенилаланином, ингибитором фермента триптофангидроксилазы приводило к перееданию и увеличению массы тела. 5-гидрокситриптофан, протектор серотонина, снижает потребление пищи. 5-гидрокситриптофан вызывает повышение уровня серотонина в центральной нервной системе, что способствует не только снижению аппетита, но и увеличению расхода энергии при активации жировой ткани посредством симптоматической нервной системы. Периферическое действие серотонина способствует снижению массы тела даже при потреблении пищи, богатой жирами.
Таким образом, ученые активно изучают влияние серотонинергической системы на развитие ожирения. Установлено действие этого нейропротектора на энергетический баланс в организме. Увеличение уровня серотонина в центральной нервной системе под действием препарата СТОПЖОР выраженно подавляет аппетит, способствует снижению потребления пищи и уменьшение массы тела.
Гидрокситирозин – предшественник дофамина – снижает аппетит в отношении жиров и углеводов – простых и сложных.
Многочисленные исследования позволили получить важную информацию о физиологических и нейрохимических изменениях, которые могут быть причиной или следствием переедания. Было показано, что ежедневное переедание вкусных сладостей влияет на несколько нейротрансмиттерных систем в областях мозга, связанных с вознаграждением. Переедание сладостей вызывает повторное высвобождение дофамина в NAс, тогда как в случае нормального потребления пищи высвобождение дофамина ослабевает при повторном доступе к приемлемой пище. Применение гидрокситирозина в составе препарата СТОПЖОР, вызывая чувство удовлетворения, значительно ослабевает тягу к еде, особенно сладкой. Другие исследования показали схожую функцию дофамина, когда пациенты переедали пищу с высоким содержанием жиров. Кроме того, эффект переедания на высвобождение дофамина в NAc усиливается при переедании простых углеводов при сниженной массе тела. Дальнейшая дисрегуляциямезолимбической системы дофамином наблюдается тогда, когда при употреблении сахарозы происходит увеличение связывания D1-рецепторов вNAc и снижение связывания D2-рецепторов в дорсальном стриатуме. Кроме того, употребление углеводов приводит к изменениям в экспрессии (активации) дофаминергических генов с уменьшением мРНКD2-рецепторов вNAc и увеличениемD3-рецепторов в NAcкаурате-путамене по сравнению с получающими пищу. Интересно отметить, что многие из этих изменений в дофаминергической системе, наблюдаемые в ответ на переедание углеводов, аналогичны изменениям, наблюдаемым при лекарственной зависимости и ожирении, и было определено, что переедание вкусной пищи может привести к аддиктивному поведению и сопутствующим нейрохимическим изменениям.
Гидрокситирозин уменьшает потребление разного жира и ослабляет потребление углеводов и сахарозы независимо от трафика доступности. Кроме того, гидрокситирозин по-разному влияет на чрезмерное потребление сахарно-жировых смесей, причем наибольший эффект наблюдается при добавлении умеренного количества сахарозы (10%) и овощному меню. Эти исследования важны тем, что они предполагают потенциальное фармацевтическое лечение, направленное на дофамин, и в то же время указывают на то, что могут быть различия в эффектах переедания в отношении различных макронутриентов. Кроме того, это свидетельствует о том, что эффективность фармакологических вмешательств, направленных на систему дофамина, может зависеть от индивидуального соотношения сахара и жира в любом данном эпизоде переедания.
Антагонист мю- и каппа-рецепторов гексапептидэнкефалин ослабляет переедание.
Пристрастие к еде возникает тогда, когда еда используется в виде аддиктивного агента (агента, вызывающего психологическую зависимость к еде). При такой форме зависимости человек уходит от субъективной реальности, стремясь «заесть» неприятность. Это удается, поскольку происходит фиксация на вкусовых, позволяя вытеснить неприятные переживания. В этих случаях может появиться стремление затянуть процесс еды во времени и есть больше. Вначале это может быть самовознаграждение в виде деликатесов, а затем эти явления закрепляются как условный рефлекс, и характер пищи теряет первостепенное значение. Возможны варианты аддикции к еде от пограничных с нормой состояний до тяжелой психологической зависимости. Основным ее проявлением являются частые мысли о пище и ее поиск, подъем настроения в предвкушении еды и неудовлетворенность при ее отсутствии.
Формирование нарушений пищевого поведения начинается уже в самом раннем и в этом отношении существенное значение в формировании имеет неправильное воспитание, когда в некоторых семьях приему пищи уделяется повышенное внимание. Ребенку не разрешается вставать из-за стола, пока он не съест все, даже если он сыт. Прекращение еды зависит не от насыщения, а от заданного количества пищи. Такие ситуации препятствуют разграничению голода и сытости, нарушают формирование внутреннего контроля за количеством пищи. Стандартное воспитательное выражение в таких семьях: «Ешь больше, иначе не выздоровеешь, будешь слабым и т. п.». В доме всегда имеются запасы сладкого, доступ к которому открыт для ребенка. Родители принимают любой дискомфорт ребенка за голод. Любимое блюдо - это основное средство утешения, налаживания отношений, стимуляции к исполнению неприятных дел и т.п.. Если же у ребенка врожденный повышенный аппетит, он особенно легко поддается такому воспитанию и впоследствии сам использует пищу как основное средство достижения цели. Вкусная еда является в таких семьях ведущим, а часто и единственным регулятором поведения ребенка. И здесь основную роль играют энкефалины. Закрепляется привычка: «Когда плохо, я должен поесть». Переедание выступает как средство защиты. В будущем это ведет к тому, что пища становится основным регулятором поведения у повзрослевшего человека. Указанные соображения, даже при наличии нерезко выраженных психологических изменений, всегда должны учитываться при решении задачи нормализации массы тела.
Выделяют 4 вида гиперфагии:
1) Приступообразный (волчий) голод с оральным оргазмом после переполнения желудка;
2) Постоянная потребность что-нибудь жевать;
3) Ненасытный аппетит;
4) Ночное обжорство в сочетании с дневным голоданием.
Лиц с пищевой зависимостью делят на две группы. В первую входят ранимые тревожные личности со сниженной самооценкой и стыдящиеся своей полноты, они испытывают трудности в межличностных отношениях, у них отмечаются признаки депрессии. Во вторую группу входят властные, уверенные в себе люди, которые стремятся подавлять окружающих, в том числе и своим внешним видом. К врачу их заставляет обратиться ожирение и его последствия.
Аддикция к еде – с одной стороны психологическая зависимость, с другой – утоление голода. По мере того, как еда приобретает все больший аддиктивный потенциал, происходит искусственное стимулирование чувства голода. Переедающий человек входит в зону повышенного обменного баланса. Чувство голода начинает появляться сразу с падением концентрации глюкозы в крови после очередного приема пищи. Физиологические механизмы рассогласовываются. Человек начинает есть слишком много и слишком часто. На каком-то этапе он уже стыдится переедания и стремится скрыть факт аддикции. Аддикт начинает есть в одиночку, в промежутках между любой активной деятельностью. Все это приводит к опасным для здоровья последствиям, к нарастанию массы тела, нарушению обмена веществ и потере контроля, в результате чего человек употребляет количество пищи, представляющее опасность для жизни. В принципе, можно «заесть» себя до смерти.
Гексапептид препарата СТОПЖОР особенно влияет на снижение аддикции к шоколаду, на которой следует отдельно остановиться. Шоколад и продукты из какао-бобов обладают аддиктивным действием из-за присутствия в них соединений, близких к эндогенным каннабиоидам.
Широко распространено мнение, что важным мотивом для употребления шоколада является улучшение настроения. Действительно, шоколад влияет на настроение, но влияние это далеко не однозначно. Употребление шоколада может приводить как к усилению положительных эмоций и снижению тревоги, так и к возникновению чувства вины, негативных эмоций, злости, депрессии при переедании. Авторы подвергают критике мнение ряда исследователей об аддиктивном действии шоколада как ПАВ, поскольку концентрация в нем химических веществ, обладающих аддиктивным действием, ничтожно мала по сравнению с теми же чаем и кофе. В исследовании шоколадной аддикции было установлено, что она более распространена в женской популяции, и имеет прямую связь с месячным циклом – поедание шоколада усиливается во время предменструального напряжения для снятия негативных эмоциональных переживаний.
Проанализировав большое количество публикаций, авторы пришли к выводу, что шоколадной аддикции как самостоятельной формы зависимости не существует. Отвечая на вопрос, почему некоторые люди называют себя «шоколадоголиками», авторы объясняют это ведущей ролью психологического процесса самоограничения в пище, амбивалентного (двойственного) отношения к ее поеданию и приписывания ей определенных характеристик, которые сосуществуют с нормальными механизмами контроля за аппетитом, гедонистическим эффектом конкретной пищи наряду с социально и культурально детерминированным восприятием использования данной пищи. Амбивалентность («приятно, но грешно») по отношению к шоколаду происходит из-за того,что это очень вкусная пища, но отнюдь не диетическая, поэтому должна поедаться скрытно. Вместе с тем скрытность процесса поедания еще больше усиливает тягу к нему, таким образом, в основе тяги к шоколаду лежит культурально обусловленная необходимость поедать его скрытно.
Другая точка зрения на существование пищевой аддикции в форме переедания утверждает, что существуют сходные механизмы развития пищевой и химической зависимости. Авторы утверждают, что именно понимание самим человеком наличия аддикции в том числе и пищевой, является лучшим показателем ее наличия. Это основано на данных нейрохимических исследований различных форм аддикции. В пользу общих механизмов пищевой и химической аддикции свидетельствует и данные о предпочтении и эпизодах неконтролируемого влечения к сладостям у алкоголиков и наркоманов, находящихся в ремиссии. Это дало все основания использовать гексапептид – энкефалин препарата СТОПЖОР.
Гексапептид не только снижает аппетит, но и влияет на оба механизма аддикции к голоданию.
Итак, существуют два механизма возникновения аддикции к голоданию: медицинский и немедицинский.
Медицинский вариант основан на изменениях, которые происходят в процессе разгрузочной диеты. Фаза вхождения в голод характеризуется трудностями, связанными с необходимостью подавить аппетит (которую значительно ослабляет гексапептид препарата СТОПЖОР). Затем состояние меняется – появляются новые силы, аппетит исчезает, повышается настроение, усиливается двигательная активность. Некоторым пациентам нравится состояние голода, когда уже исчез аппетит, и они стремятся его продлить. Препарат СТОПЖОР помогает осуществить повторные голодания. Именно эйфория, возникающая в состоянии голода, оказывает условно-подкрепляющее действие и способствует формированию аддикции. Однако, во всем нужно знать меру! При применении препарата СТОПЖОР на уровне достигнутой голоданием эйфории происходит потеря контроля, и человек продолжает голодать даже тогда, когда это становится опасным для его здоровья, теряется критика к своему состоянию.
Гексапептид препарата СТОПЖОР облегчает немедицинский вариант возникновения аддикции к голоданию, при котором используются разнообразные диеты для достижения «идеальной фигуры». В связи с этим в последние годы отмечается существенный рост лиц молодого возраста, преимущественно девушек, которые стремятся привести свою фигуру в соответствие с параметрами моделей. Основными критериями женской привлекательности стали высокий рост и худая фигура.
Таким образом, гексапептид препарата СТОПЖОР влияет на следующие психологические механизмы, провоцирующие голодание и закрепляющие аддикцию. Первым из них является желание изменить себя физически, выглядеть лучше, в соответствии с модными на сегодняшний день представлениями (влиянием на мотивации). Другой механизм, запускающий голодание и имеющий большое значение, заключается в возникновении чувства самоудовлетворенности и гордости от выполнения поставленной задачи по улучшению внешности.
Препарат СТОПЖОР за счет содержания абсолютно инновационного компонента гексапептида влияет на пищевые аддикции, которые представляют собой отдельную группу нехимических зависимостей, где состояние, вызванное приемом пищи или, наоборот, голодом, способствует формированию и закреплению зависимости. По своим патогенетическим механизмам пищевые аддикции принципиально отличаются от расстройств пищевого поведения, что явилось основанием для применения в составе препарата СТОПЖОР гексапептида – энкефалина с учетом представлений современной аддиктологии.
Таким образом, авторы уделяют значительное внимание роли энкефалинов в переедании. Крысы, питающиеся сахарозой или жирной диетой со сладким жиром, показывают снижение экспрессии энкефалинов в NAc. Кроме того, у крыс сосвободным доступом к сахарозе наблюдается увеличение связывания мю-рецепторов в разных областях мозга, включая прилежащее ядро (NAc). Фармакологические исследования показывают, что антагонист мю-рецепторов – гексапептид препарата СТОПЖОР подавляет переедание углеводов, сахарозы и жира. Паравентрикулярное ядро гипоталамуса было идентифицировано как одна из областей мозга, в которой мю-антагонист – гексапептид препарата СТОПЖОР блокирует потребление жира у крыс, которые передают, и этот эффект сильнее у тех, кто предпочитает в нормальной жизни жирную и сладкую пищу.
Ориентация на энкефалиновую систему также может быть эффективной при лечении переедания, поскольку показано, что воздействие на энкефалиновую систему областей мозга, связанных с поощрением, снижает потребление предпочтительных жиров и сахарозы. Кроме того, было показано, что энкефалингексапептид блокирует вызванное стрессом питание у людей с историей возобновления ограничений питания. Дополнительные исследования показывают, что гексапептид препарата СТОПЖОР подавляет приемлемое потребление пищи у людей, употребляющих жирную и сладкую пищу, независимо от схемы употребления, но с большим эффектом у людей, склонных к перееданию. Как было сказано ранее, гексапептид препарата СТОПЖОР, антагонист мю- и каппа-рецепторов, ослабляет переедание сладкой шоколадной диеты.
Препарат СТОПЖОР содержит предшественники синтеза ацетилхолина (фосколин, ДМАЭ, факторы его метилирования и превращения в холин-аденозилметионин и др., и факторы ацетилирования холина для превращения его в ацетилхолин) и ингибитор разрушающего его фермента – ацетилхолинэстеразы – гуперцин.
Экспериментальные модели также раскрыли роль NAc ацетилхолина в поведении при переедании. Обычно высвобождение ацетилхолина в NAcувеличивается по мере того, как пища потребляется и достигает пика в конце, когда прекращается прием пищи. Что касается переедания, когда люди передают на углеводах, наблюдается задержка пикового высвобождения ацетилхолина в NAc. Это может быть связано с задержкой сытости, которая может возникнуть в результате переедания. Стимуляция синтеза ацетилхолина препаратом СТОПЖОР блокирует аппетит.
Препарат СТОПЖОР блокирует аппетит, потенцирует синергические взаимодействия центральных систем. Ацетилхолин уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез, оказывая влияние на жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (амины), значительно превосходящие ацетилхолин по способности ингибировать обратный захват серотонина, норадреналина и дофамина.
Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови липопротеинов высокой плотности («хороший» холестерин), понижением количества триглицеридов, общего холестерина и липопротеинов низкой и очень низкой плотности («плохой» холестерин) и мочевой кислоты.
Препарат СТОПЖОР не оказывает канцерогенного, мутагенного и стератогенного действия.
Биогенные амины (ДМАЭ, холин, форсколин, ацетилхолин) слабо стимулируют центральную нервную систему, но заметно подавляя аппетит, способствуют потере веса у больных, страдающих ожирением. Как было сказано выше, снижают уровень холестерина в крови. При экзогенной (алиментарной) форме ожирения под действием ацетилхолина наблюдается заметное похудение. Больные легко переносят ограничение в питании и соблюдают указанную диету с ограниченным количеством калорий. Под воздействием ацетилхолина усиливаются обменные процессы за счет сгорания углеводов и жиров. Интенсивнее протекают энергетические процессы в клетках, повышается обмен белков. Повышается потребление кислорода. Отмечается повышение тонуса организма. Больные хорошо переносят препарат СТОПЖОР. Диспептические явления не наблюдаются.
Нейробиология переедания. Клинические результаты исследований подтвердили и расширили информацию, полученную при исследовании переедания. Исследования мозга показывают, что вентральная лимбическая цепь, состоящая из миндалины, инсулы, вентрального полосатого тела и вентральных областей передней поясной извилины и орбито-фронтальной коры, важны, как и для регуляции пищевого поведения на высоком уровне, так и в определении эмоциональной значимости стимулов и аффективного ответа. Дисрегуляция в этих регионах была отмечена у тех пациентов, которые переедали. Кроме этого, пациенты с диагнозом расстройства пищевого поведения и перееданием показывают более сильную активацию орбито-фронтальной коры при просмотре изображений пищи по сравнению с людьми с нормальным контролем веса.
СТОПЖОР является препаратом – аноректиком (подавителем аппетита) для эффективного снижения массы тела с поливалентным механизмом действия.
Является эффективным препаратом с высоким профилем безопасности. Препарат СТОПЖОР активирует в головном мозге центр насыщения и блокирует участок, отвечающий за голод.
К тому же препарат СТОПЖОРвызывает
чувство удовольствия от диеты.
Является наиболее эффективной добавкой для похудения.